سطح سیکلوسپورین خون با مقدار مصرف دارو ارتباط قطعی نداشته و به عوامل بسیاری بستگی دارد. سیکلوسپورین توسط کبد متابولیزه می شود و اختلال در عملکرد کبد باعث کاهش تصفیه ی سیکلوسپورین از خون می شود. سرعت جذب و متابولیسم سیکلوسپورین در افراد مختلف تفاوت می کند و به عواملی مانند مصرف دارو و مصرف هم زمان سایر مواد دارویی و غذایی بستگی دارد. سطح سیکلوسپورین خون، بسته به نوع و تولید کننده ی دارو هم ممکن است تفاوت کند. در بیماران دریافت کننده ی پیوند، حفظ غلظت بالای سیکلوسپورین بلافاصله پس از دریافت پیوند، برای پیشگیری از پس زدن عضو پیوند شده بسیار اهمیت دارد. اندازه گیری سطح سیکلوسپورین خون در بیماران دریافت کننده ی پیوند کلیه می تواند به افتراق میان رد پیوند و آسیب کلیوی کمک کند. سیکلوسپورین عوارض جانبی متعددی ایجاد می کند که در صورت مانیتور کردن و حفظ سطح دارو در محدوده ی درمانی، می توان تا حد زیادی از بروز آن ها جلوگیری کرد. کاهش سطح سیکلوسپورین خون به پایین تر از سطح درمانی می تواند باعث پس زدن پیوند یا بازگشت علایم بیماری شود. افزایش سطح سیکلوسپورین خون به بالاتر از حداکثر